Experimental study of neuropsychotropic activity

Cover Page

Cite item

Full Text

Abstract

Objective. To study the neuropsychotropic activity of 2,4-dioxobutanoic acid derivatives containing a fragment of benzimidazole as well as to determine the relationship between the structure of substances and their biological effects.

Materials and methods. The spectrum of neuropsychotropic activity of 2,4-dioxobutanoic acid derivatives with benzimidazole was studied on experimental animals using the «open field», «black-and-white camera», and «extrapolation deliverance» tests.

Results. A compound with potential anxiolytic properties has been identified. The dependence of the manifestation of anxiogenic or anxiolytic properties in the presence of mono- or bicyclic arenes in the structure, respectively, is shown.

Conclusions. 2,4-Dioxobutane acids containing a fragment of benzimidazole are of interest for the search for substances with neuropsychotropic activity. The results of the “structure-activity” analysis should be used in further targeted synthesis.

About the authors

Anastasiya I. Krasnova

Perm State Pharmaceutical Academy

Author for correspondence.
Email: krasnova_ai@mail.ru
ORCID iD: 0000-0002-5363-8783
SPIN-code: 3520-1728
Scopus Author ID: 56430747900

Candidate of Pharmaceutical Sciences, Associate Professor, Department of Pharmacology

Russian Federation, Perm

Nataliya A. Pulina

Perm State Pharmaceutical Academy

Email: pulina-nata@mail.ru
ORCID iD: 0000-0002-0435-0484
SPIN-code: 3972-0441
Scopus Author ID: 7801572754

Doctor of Pharmaceutical Sciences, Professor, Head of the Department of Pharmaceutical Technology

Russian Federation, Perm

Valeriya D. Polezhaeva

Perm State Pharmaceutical Academy

Email: polezgaevalera@inbox.ru

postgraduate student, Assistant of the Department of Pharmaceutical Technology

Russian Federation, Perm

References

  1. Brishty S.R., Hossain M.J., Khandaker M.U., Faruque M.R.I., Osman H., Rahman S.M.A. A Comprehensive Account on Recent Progress in Pharmacological Activities of Benzimidazole Derivatives. Front Pharmacol 2021; 12: 762–807.
  2. Duarte C.D., Barreiro E.J., Fraga C.A. Privileged structures: a useful concept for the rational design of new lead drug candidates. Mini Rev Med Chem. 2007; 7 (11): 1108–19.
  3. Hauser A.S., Attwood M.M., Rask-Andersen M., Schiöth H.B., Gloriam D.E. Trends in GPCR drug discovery: new agents, targets and indications. Nat Rev Drug Discov. 2017; 16 (12): 829–842.
  4. Encyclopedia of medicines 2020 of the Russian register of medicines. Moscow: VEDANTA 2019: 1536 (in Russian).
  5. Pulina N.A., Sobin F.V., Yushkova T.A., Krasnova A.I., Yushkov V.V. 2-Hydroxy-4-methylphenyl-4-oxo-2-butenoate of thiazonyl ammonium, possessing hypoglycemic and nootropic activity: Patent RF № 2512291 from 26.07.2011: available at: http://www.findpatent.ru/patent/251/2512291.html (in Russian).
  6. Pulina N.A., Sobin F.V., Syropyatov B.Ya., Mokin P.A., Kovaleva M. Yu. Synthesis and anticoagulant activity of α-oxocarbonic acid derivatives. Pharm. Chem. J. 2012; 46 (12): 15–18 (in Russian).
  7. State Pharmacopoeia of the Russian Federation of the Ministry of Health of the Russian Federation 14th ed. Мoscow 2018: 1: 1814 (in Russian).
  8. Guidelines for conducting preclinical studies of drugs. Part One. Pod red. A.N. Mironova. Мoscow: Grif i K. 2013; 944 (in Russian).

Supplementary files

Supplementary Files
Action
1. JATS XML
2. Fig. 1

Download (88KB)
3. Fig. 2

Download (155KB)
4. Fig. 3

Download (47KB)

Copyright (c) 2023 Krasnova A.I., Pulina N.A., Polezhaeva V.D.

Creative Commons License
This work is licensed under a Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivatives 4.0 International License.
 


Согласие на обработку персональных данных с помощью сервиса «Яндекс.Метрика»

1. Я (далее – «Пользователь» или «Субъект персональных данных»), осуществляя использование сайта https://journals.rcsi.science/ (далее – «Сайт»), подтверждая свою полную дееспособность даю согласие на обработку персональных данных с использованием средств автоматизации Оператору - федеральному государственному бюджетному учреждению «Российский центр научной информации» (РЦНИ), далее – «Оператор», расположенному по адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А, со следующими условиями.

2. Категории обрабатываемых данных: файлы «cookies» (куки-файлы). Файлы «cookie» – это небольшой текстовый файл, который веб-сервер может хранить в браузере Пользователя. Данные файлы веб-сервер загружает на устройство Пользователя при посещении им Сайта. При каждом следующем посещении Пользователем Сайта «cookie» файлы отправляются на Сайт Оператора. Данные файлы позволяют Сайту распознавать устройство Пользователя. Содержимое такого файла может как относиться, так и не относиться к персональным данным, в зависимости от того, содержит ли такой файл персональные данные или содержит обезличенные технические данные.

3. Цель обработки персональных данных: анализ пользовательской активности с помощью сервиса «Яндекс.Метрика».

4. Категории субъектов персональных данных: все Пользователи Сайта, которые дали согласие на обработку файлов «cookie».

5. Способы обработки: сбор, запись, систематизация, накопление, хранение, уточнение (обновление, изменение), извлечение, использование, передача (доступ, предоставление), блокирование, удаление, уничтожение персональных данных.

6. Срок обработки и хранения: до получения от Субъекта персональных данных требования о прекращении обработки/отзыва согласия.

7. Способ отзыва: заявление об отзыве в письменном виде путём его направления на адрес электронной почты Оператора: info@rcsi.science или путем письменного обращения по юридическому адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А

8. Субъект персональных данных вправе запретить своему оборудованию прием этих данных или ограничить прием этих данных. При отказе от получения таких данных или при ограничении приема данных некоторые функции Сайта могут работать некорректно. Субъект персональных данных обязуется сам настроить свое оборудование таким способом, чтобы оно обеспечивало адекватный его желаниям режим работы и уровень защиты данных файлов «cookie», Оператор не предоставляет технологических и правовых консультаций на темы подобного характера.

9. Порядок уничтожения персональных данных при достижении цели их обработки или при наступлении иных законных оснований определяется Оператором в соответствии с законодательством Российской Федерации.

10. Я согласен/согласна квалифицировать в качестве своей простой электронной подписи под настоящим Согласием и под Политикой обработки персональных данных выполнение мною следующего действия на сайте: https://journals.rcsi.science/ нажатие мною на интерфейсе с текстом: «Сайт использует сервис «Яндекс.Метрика» (который использует файлы «cookie») на элемент с текстом «Принять и продолжить».