Экспериментальное изучение нейропсихотропной активности новых производных 2,4-диоксобутановых кислот, содержащих фрагмент бензимидазола

Обложка

Цитировать

Полный текст

Аннотация

Цель. Изучить нейропсихотропную активность новых производных 2,4-диоксобутановых кислот, содержащих фрагмент бензимидазола, а также установить связь строения веществ с их биологическим действием.

Материалы и методы. Изучен спектр нейропсихотропной активности производных 2,4-диоксобутановых кислот, содержащих фрагмент бензимидазола, на экспериментальных животных с использованием тестов «Открытое поле», «Черно-белая камера», «Экстраполяционное избавление».

Результаты. Выявлено соединение с потенциальными анксиолитическими свойствами. Показана зависимость проявления анксиогенных или анксиолитических свойств в случае наличия моно- или бициклических аренов в структуре соответственно.

Выводы. 2,4-Диоксобутановые кислоты, содержащие фрагмент бензимидазола, представляют интерес для поиска веществ с нейропсихотропной активностью. Результаты анализа «структура – активность» целесообразно использовать в дальнейшем целенаправленном синтезе.

Об авторах

Анастасия Ивановна Краснова

Пермская государственная фармацевтическая академия

Автор, ответственный за переписку.
Email: krasnova_ai@mail.ru
ORCID iD: 0000-0002-5363-8783
SPIN-код: 3520-1728
Scopus Author ID: 56430747900

кандидат фармацевтических наук, доцент кафедры фармакологии

Россия, Пермь

Наталья Алексеевна Пулина

Пермская государственная фармацевтическая академия

Email: pulina-nata@mail.ru
ORCID iD: 0000-0002-0435-0484
SPIN-код: 3972-0441
Scopus Author ID: 7801572754

доктор фармацевтических наук, профессор, заведующая кафедрой фармацевтической технологии

Россия, Пермь

Валерия Дмитриевна Полежаева

Пермская государственная фармацевтическая академия

Email: polezgaevalera@inbox.ru

аспирант, ассистент кафедры фармацевтической технологии

Россия, Пермь

Список литературы

  1. Brishty S.R., Hossain M.J., Khandaker M.U., Faruque M.R.I., Osman H., Rahman S.M.A. A Comprehensive Account on Recent Progress in Pharmacological Activities of Benzimidazole Derivatives. Front Pharmacol. 2021; 12: 762–807.
  2. Duarte C.D., Barreiro E.J., Fraga C.A. Privileged structures: a useful concept for the rational design of new lead drug candidates. Mini Rev Med Chem. 2007; 7 (11): 1108–19.
  3. Hauser A.S., Attwood M.M., Rask-Andersen M., Schiöth H.B., Gloriam D.E. Trends in GPCR drug discovery: new agents, targets and indications. Nat Rev Drug Discov. 2017; 16 (12): 829–842.
  4. Регистр лекарственных средств России. РЛС. Энциклопедия лекарств. 30-й вып. М. ВЕДАНТА 2021; 1536.
  5. Пулина Н.А., Собин Ф.В., Юшкова Т.А., Краснова А.И., Юшков В.В. 2-Гидрокси-4-метилфенил-4-оксо-2-бутеноат тиазониламмония, обладающий гипогликемической и ноотропной активностью: патент № 2512291 от 26.07.2011: available at: http://www.findpatent.ru/patent/251/2512291.html
  6. Пулина Н.А., Собин Ф.В., Сыропятов Б.Я., Мокин П.А., Ковалева М.Ю. Синтез и антикоагулянтная активность производных α-оксокарбоновых кислот. Химико-фармацевтический журнал 2012; 46 (12): 15–18.
  7. Государственная фармакопея Российской Федерации Министерства здравоохранения Российской Федерации XIV изд. М., 2018; 1: 1814.
  8. Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Часть первая. Под ред. А.Н. Миронова. М.: Гриф и К. 2013; 944.

Дополнительные файлы

Доп. файлы
Действие
1. JATS XML
Скачать
2. Рис. 1. Влияние исследуемых веществ на показатели: а – активно-поисковой компоненты поведения животных (M ± SEM): * – отличия статистически значимы по отношению к контролю; # – отличия статистически значимы по отношению к препарату сравнения (р < 0,05, t-критерий Стьюдента); б – пассивно-оборонительной компоненты поведения животных (M ± SEM): отличия статистически значимы * – по отношению к контролю; # – по отношению к препарату сравнения (р < 0,05, t-критерий Стьюдента)

Скачать (88KB)
Метаданные
3. Рис. 2. Влияние исследуемых веществ на показатели тревожности животных в условиях теста «Черно-белая камера» (M ± SEM): отличия статистически значимы * – по отношению к контролю; # – по отношению к препарату сравнения (р < 0,05, t-критерий Стьюдента); а – реактивность животных и общее время, проведенное в светлой камере, с; б – число переходов между отсеками

Скачать (155KB)
Метаданные
4. Рис. 3. Влияние исследуемых веществ на решение острой стресс-ситуации животными в тесте «Экстраполяционное избавление» (M ± SEM): отличия статистически значимы * – по отношению к контролю; # – по отношению к препарату сравнения (р < 0,05, t-критерий Стьюдента)

Скачать (47KB)
Метаданные

© Краснова А.И., Пулина Н.А., Полежаева В.Д., 2023

Creative Commons License
Эта статья доступна по лицензии Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivatives 4.0 International License.
 


Согласие на обработку персональных данных с помощью сервиса «Яндекс.Метрика»

1. Я (далее – «Пользователь» или «Субъект персональных данных»), осуществляя использование сайта https://journals.rcsi.science/ (далее – «Сайт»), подтверждая свою полную дееспособность даю согласие на обработку персональных данных с использованием средств автоматизации Оператору - федеральному государственному бюджетному учреждению «Российский центр научной информации» (РЦНИ), далее – «Оператор», расположенному по адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А, со следующими условиями.

2. Категории обрабатываемых данных: файлы «cookies» (куки-файлы). Файлы «cookie» – это небольшой текстовый файл, который веб-сервер может хранить в браузере Пользователя. Данные файлы веб-сервер загружает на устройство Пользователя при посещении им Сайта. При каждом следующем посещении Пользователем Сайта «cookie» файлы отправляются на Сайт Оператора. Данные файлы позволяют Сайту распознавать устройство Пользователя. Содержимое такого файла может как относиться, так и не относиться к персональным данным, в зависимости от того, содержит ли такой файл персональные данные или содержит обезличенные технические данные.

3. Цель обработки персональных данных: анализ пользовательской активности с помощью сервиса «Яндекс.Метрика».

4. Категории субъектов персональных данных: все Пользователи Сайта, которые дали согласие на обработку файлов «cookie».

5. Способы обработки: сбор, запись, систематизация, накопление, хранение, уточнение (обновление, изменение), извлечение, использование, передача (доступ, предоставление), блокирование, удаление, уничтожение персональных данных.

6. Срок обработки и хранения: до получения от Субъекта персональных данных требования о прекращении обработки/отзыва согласия.

7. Способ отзыва: заявление об отзыве в письменном виде путём его направления на адрес электронной почты Оператора: info@rcsi.science или путем письменного обращения по юридическому адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А

8. Субъект персональных данных вправе запретить своему оборудованию прием этих данных или ограничить прием этих данных. При отказе от получения таких данных или при ограничении приема данных некоторые функции Сайта могут работать некорректно. Субъект персональных данных обязуется сам настроить свое оборудование таким способом, чтобы оно обеспечивало адекватный его желаниям режим работы и уровень защиты данных файлов «cookie», Оператор не предоставляет технологических и правовых консультаций на темы подобного характера.

9. Порядок уничтожения персональных данных при достижении цели их обработки или при наступлении иных законных оснований определяется Оператором в соответствии с законодательством Российской Федерации.

10. Я согласен/согласна квалифицировать в качестве своей простой электронной подписи под настоящим Согласием и под Политикой обработки персональных данных выполнение мною следующего действия на сайте: https://journals.rcsi.science/ нажатие мною на интерфейсе с текстом: «Сайт использует сервис «Яндекс.Метрика» (который использует файлы «cookie») на элемент с текстом «Принять и продолжить».