Эволюция антагонистов минералокортикоидных рецепторов: эплеренон и спиронолактон


Цитировать

Полный текст

Аннотация

В статье представлены обзор научных данных и результаты клинических исследований антагонистов минералокортикоидных рецепторов. Спиронолактон - неселективный антагонист минералокортикоидных рецепторов, имеет аффинность к андрогенными и прогестероновым рецепторам, тогда как эплеренон - высокоселективный антагонист. Различиями в фармакокинетике препаратов являются метаболизм и связь с белками плазмы: эплеренон не подвержен пресистемному метаболизму и имеет относительно невысокую (около 50%) степень связи с белками плазмы. Имеется большая доказательная база клинических исследований эплеренона в лечении артериальной гипертензии как в монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами; показана его высокая антигипертензивная эффективность в сравнении с другими препаратами. Эплеренон показал органопротективные эффекты по регрессу гипертрофии левого желудочка и микроальбуминурии (4E-LVH-Study). Эффективность эплеренона показана в лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью (EPHESUS, EMPHASIS-HF). Эплеренон имеет хорошую переносимость и меньшую частоту побочных эффектов в половой сфере.

Об авторах

Марина Васильевна Леонова

ФГБОУ ВО «Российский национальный исследовательский медицинский университет им. Н.И.Пирогова» Минздрава России

Email: anti23@mail.ru
д-р мед. наук, проф., зав. каф. клин. фармакологии лечебного фак-та 117997, Россия, Москва, ул. Островитянова, д. 1

Эльмира Эрфановна Алимова

ФГБОУ ВО «Российский национальный исследовательский медицинский университет им. Н.И.Пирогова» Минздрава России

канд. мед. наук, доц. каф. клин. фармакологии лечебного фак-та 117997, Россия, Москва, ул. Островитянова, д. 1

Юлия Николаевна Еремина

ФГБОУ ВО «Российский национальный исследовательский медицинский университет им. Н.И.Пирогова» Минздрава России

канд. мед. наук, доц. каф. клин. фармакологии лечебного фак-та 117997, Россия, Москва, ул. Островитянова, д. 1

Список литературы

  1. Garthwaite S.M, McMahon E.G. The evolution of aldosterone antagonists. Mol Cell Endocrinol 2004;217:27-31.
  2. Mihailidou A.S, Funder J.W. Nongenomic effects of mineralocorticoid receptor activation in the cardiovascular system. Steroids 2005; 70 (5-7): 347-51.
  3. Sica D.A. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of mineralocorticoid blocking agents and their effects on potassium homeostasis. Heart Failure Reviews 2005; 10: 23-9.
  4. Pitt B, Gheorghiade M, Zannad F. et al. Evaluation of eplerenone in the subgroup of EPHESUS patients with baseline left ventricular ejections fraction №30%, Eur J Heart Fail 2006;8:295-301.
  5. Seferovic P.M, Pelliccia F, Zivkovic I et al. Review mineralocorticoid receptor antagonists, a class beyond spironolactone - focus on the special pharmacologic properties of eplerenone. Int J Cardiol 2015; 200: 3-7.
  6. Williams B, MacDonald T.M, Morant S et al. Spironolactone versus placebo, bisoprolol, and doxazosin to determine the optimal treatment for drug-resistant hypertension (PATHWAY-2): a randomised, double-blind, crossover trial. Lancet 2015; 386: 2059-68.
  7. 2013 ESH/ESC Guidelines for the management of arterial hypertension. The Task Force for the management of arterial hypertension of the European Society of Hypertension (ESH) and of the European Society of Cardiology (ESC). Eur Heart J 2013; 34: 2159-219.
  8. Weinberger M.H, Roniker B, Krause S.L, Weiss R.J. Eplerenone, a selective aldosterone blocker, in mild-to-moderate hypertension. Am J Hypertens 2002; 15: 709-16.
  9. White W.B, Carr A.A, Krause S. et al. Assessment of the novel selective aldosterone blocker eplerenone using ambulatory and clinical blood pressure in patients with systemic hypertension. Am J Cardiol 2003; 92: 38-42.
  10. Williams G.H, Burgess E, Kolloch R.E et al. Efficacy of eplerenone versus enalapril as monotherapy in systemic hypertension. Am J Cardiol 2004; 93 (8): 990-6.
  11. White W.B, Duprez D, St Hillaire R. et al. Effects of the selective aldosterone blocker eplerenone versus the calcium antagonist amlodipine in systolic hypertension. Hypertension 2003;41:1021-6.
  12. Flack J.M, Oparil S, Pratt J.H. et al. Efficacy and tolerability of eplerenone and losartan in hypertensive black and white patients. J Am Coll Cardiol 2003; 41: 1148-55.
  13. Pelliccia F, Patti G, Rosano G. et al. Efficacy and safety of eplerenone in the management of mild to moderate arterial hypertension: systematic review and meta-analysis. Int J Cardiol 2014; 177 (1): 219-28.
  14. Epstein M. Aldosterone receptor blockade and the role of eplerenone: evolving perspectives. Nephrol Dial Transplant 2003; 18: 1984-92.
  15. Pitt B, Reichek N, Willenbrock R. et al. Effects of eplerenone, enalapril, and eplerenone/enalapril in patients with essential hypertension and left ventricular hypertrophy: the 4E-left ventricular hypertrophy study. Circulation 2003; 108: 1831-8.
  16. Epstein M, Williams G.H, Weinberger M et al. Selective Aldosterone Blockade with Eplerenone Reduces Albuminuria in Patients with Type 2 Diabetes. Clin J Am Soc Nephrol 2006; 1:940-51.
  17. Pitt B, Zannad F, Remme W.J et al. The effect of spironolactone on morbidity and mortality in patients with severe heart failure. Randomized Aldactone Evaluation Study Investigators. N Engl J Med 1999; 341: 709-17.
  18. Chen Y, Wang H, Lu Y. et al. Effects of mineralocorticoid receptor antagonists in patients with preserved ejection fraction: a meta-analysis of randomized clinical trials. BMC Medicine 2015;13:10.
  19. Bapoje S.R, Bahia A, Hokanson J.E et al. The Effects of Mineralocorticoid Receptor Antagonists on the Risk of Sudden Cardiac Death in Patients with Left Ventricular Systolic Dysfunction: A Meta-analysis of Randomized Controlled Trials. Circ Heart Fail 2013; 2.
  20. 2016 E.S.C Guidelines for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure. The Task Force for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure of the European Society of Cardiology (ESC). Developed with the special contribution of the Heart Failure Association (HFA) of the ESC. Eur Heart J 2016.
  21. Pitt B, Remme W, Zannad F et al. Eplerenone, a selective aldosterone blocker, in patients with left ventricular dysfunction after myocardial infarction. N Engl J Med 2003; 348: 1309-21.
  22. Zannad F, McMurray J.J.V, Krum H. et al. Eplerenone in patients with systolic heart failure and mild symptoms. N Engl J Med 2011; 364 (1): 11-21.
  23. Danjuma M.I, Mukherjee I, Makaronidis J, Osula S. Converging Indications of Aldosterone Antagonists (Spironolactone and Eplerenone): A Narrative Review of Safety Profiles. Curr Hypertens Rep 2014; 16: 414.
  24. Burgess E, Lacourciere Y, Ruilope L.M et al. Assessment of the long-term safety and efficacy of the selective aldosterone blocker eplerenone in patients with essential hypertension. Clin Ther 2003; 25: 2388-404.

Дополнительные файлы

Доп. файлы
Действие
1. JATS XML

© ООО "Консилиум Медикум", 2017

Creative Commons License
Эта статья доступна по лицензии Creative Commons Attribution-NonCommercial-ShareAlike 4.0 International License.

Согласие на обработку персональных данных с помощью сервиса «Яндекс.Метрика»

1. Я (далее – «Пользователь» или «Субъект персональных данных»), осуществляя использование сайта https://journals.rcsi.science/ (далее – «Сайт»), подтверждая свою полную дееспособность даю согласие на обработку персональных данных с использованием средств автоматизации Оператору - федеральному государственному бюджетному учреждению «Российский центр научной информации» (РЦНИ), далее – «Оператор», расположенному по адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А, со следующими условиями.

2. Категории обрабатываемых данных: файлы «cookies» (куки-файлы). Файлы «cookie» – это небольшой текстовый файл, который веб-сервер может хранить в браузере Пользователя. Данные файлы веб-сервер загружает на устройство Пользователя при посещении им Сайта. При каждом следующем посещении Пользователем Сайта «cookie» файлы отправляются на Сайт Оператора. Данные файлы позволяют Сайту распознавать устройство Пользователя. Содержимое такого файла может как относиться, так и не относиться к персональным данным, в зависимости от того, содержит ли такой файл персональные данные или содержит обезличенные технические данные.

3. Цель обработки персональных данных: анализ пользовательской активности с помощью сервиса «Яндекс.Метрика».

4. Категории субъектов персональных данных: все Пользователи Сайта, которые дали согласие на обработку файлов «cookie».

5. Способы обработки: сбор, запись, систематизация, накопление, хранение, уточнение (обновление, изменение), извлечение, использование, передача (доступ, предоставление), блокирование, удаление, уничтожение персональных данных.

6. Срок обработки и хранения: до получения от Субъекта персональных данных требования о прекращении обработки/отзыва согласия.

7. Способ отзыва: заявление об отзыве в письменном виде путём его направления на адрес электронной почты Оператора: info@rcsi.science или путем письменного обращения по юридическому адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А

8. Субъект персональных данных вправе запретить своему оборудованию прием этих данных или ограничить прием этих данных. При отказе от получения таких данных или при ограничении приема данных некоторые функции Сайта могут работать некорректно. Субъект персональных данных обязуется сам настроить свое оборудование таким способом, чтобы оно обеспечивало адекватный его желаниям режим работы и уровень защиты данных файлов «cookie», Оператор не предоставляет технологических и правовых консультаций на темы подобного характера.

9. Порядок уничтожения персональных данных при достижении цели их обработки или при наступлении иных законных оснований определяется Оператором в соответствии с законодательством Российской Федерации.

10. Я согласен/согласна квалифицировать в качестве своей простой электронной подписи под настоящим Согласием и под Политикой обработки персональных данных выполнение мною следующего действия на сайте: https://journals.rcsi.science/ нажатие мною на интерфейсе с текстом: «Сайт использует сервис «Яндекс.Метрика» (который использует файлы «cookie») на элемент с текстом «Принять и продолжить».