Влияние метода твёрдых дисперсий на растворимость нафтифина гидрохлорида

Введение. Нафтифина гидрохлорид – противогрибковый и антибактериальный препарат, представитель химической группы аллиламинов. Широкое применение нафтифина гидрохлорида ограничено его низкой растворимостью в воде, что обуславливает технологические трудности производства лекарственных препаратов на его основе и низкие показатели биодоступности. Для увеличения растворимости и повышения высвобождения большинства действующих веществ из ряда твёрдых и мягких лекарственных форм с успехом можно использовать современный метод, заключающийся в получении их твёрдых дисперсий.

Цель работы – изучить влияние метода твёрдых дисперсий, полученных с применением поливинилпирролидона молекулярной массой 10000 (ПВП-10000), на растворимость нафтифина гидрохлорида.

Материал и методы. Объектом исследования служила субстанция нафтифина гидрохлорида. В качестве носителя твёрдой дисперсии использовали ПВП-10000. Твёрдую дисперсию нафтифина гидрохлорида с ПВП-10000 получали методом «удаления растворителя».

Результаты. Установлено, что получение твёрдых дисперсий увеличивает растворимость и скорость растворения нафтифина гидрохлорида. Растворимость нафтифина гидрохлорида из твёрдой дисперсии повышается в 2,2 раз в сравнении с исходной субстанцией. Совокупность физико-химических методов анализа, таких как УФ-спектрофотометрия и микрокристаллоскопия, позволяет с большой вероятностью предположить, что отмеченное повышение растворимости нафтифина гидрохлорида из исследуемых твёрдых дисперсий происходит за счёт потери действующим веществом кристалличности и перехода действующего вещества в состояние твёрдого раствора в матрице ПВП-10000, а также обусловлено солюбилизацией под действием полимера, приводящей к образованию коллоидных растворов нафтифина гидрохлорида при растворении в воде самой дисперсии.

Выводы. Использование метода твёрдых дисперсий с ПВП-10000 улучшает растворение в воде нафтифина гидрохлорида. Результаты исследования авторы планируют использовать при дальнейшей разработке состава и технологии быстрорастворимых твёрдых лекарственных форм нафтифина гидрохлорида таблеток и гранул, обладающих ускоренным (менее чем за 5 мин) высвобождением действующего вещества и повышенной биодоступностью. Это поможет подойти к лечению грибковых инфекций комплексно.