Том 74, № 1 (2025)

Введение. Ферментация – биохимический процесс, в результате которого изменяется качественный и количественный состав биологически активных веществ (БАВ) и, соответственно, может изменяться фармакологическая активность и токсичность лекарственных растений. Ферментацию, как правило, проводят для свежего лекарственного растительного сырья (ЛРС). Однако на сегодняшний день отсутствует информация о связи между активностью ферментов (в частности, полифенолоксидазы) и содержанием БАВ. В данной работе в качестве модельного объекта использовали календулы цветки, стандартизируемые по флавоноидам.

Цель исследования. Оценить влияние ферментации календулы цветков на содержание флавоноидов и активность полифенолоксидазы.

Материал и методы. Объектом исследования являлись календулы цветки (Calendulae flos, Calendula officinalis L., Asteraceae). Изучали следующие варианты ферментации: горячую ферментацию при 40 и 60°С; ферментацию при естественных условиях; холодовую ферментацию, а также выполняли термическую и ультразвуковую обработку. Сразу после завершения ферментации, термической и ультразвуковой обработки в свежем сырье определяли активность полифенолоксидазы по методу А.Н. Бояркина. Термическую обработку для остановки активности полифенолоксидазы проводили после 6 ч ферментации свежего ЛРС при 40 и 60°С; после 1 сут ферментации в естественных условиях; после холодовой ферментации и ультразвуковой обработки. Содержание флавоноидов определяли спектрофотометрически по реакции с алюминия хлоридом.

Результаты. Горячая ферментация свежих календулы цветков при 40°С в течение 2–3 ч приводит к значимому увеличению содержания флавоноидов, горячая ферментация при 60°С снижает их содержание. Содержание флавоноидов и полифенолоксидазная активность при 40°С выше, чем при 60°С. Выявлена достоверная связь между содержанием флавоноидов и активностью полифенолоксидазы. Холодовая ферментация снижает содержание флавоноидов и активность полифенолоксидазы. Естественная ферментация на 3-и сутки повышает содержание флавоноидов.

Ультразвуковая обработка значимо увеличивает содержание флавоноидов. Термическая обработка незначимо повышает их содержание. Термическая инактивация фермента после горячей, холодовой, естественной ферментации и ультразвуковой обработки снижает содержание флавоноидов.

Заключение. Среди всех изученных способов предварительной обработки свежих календулы цветков (горячая, холодовая и естественная ферментация, термическая и ультразвуковая обработка с термической инактивацией и без таковой) наиболее значимое увеличение содержания флавоноидов достигнуто при ультразвуковой обработке.

Введение. В семействе Миртовые (Myrtaceae L.) насчитывается более 100 родов и более 3000 представителей. Недостаточность данных по диагностике сырья мирта обыкновенного (Myrtus communis L.) и близкородственных к нему видов является актуальной проблемой современной фармакогнозии.

Целью настоящего исследования является сравнительный качественный и количественный анализ компонентов эфирного масла (ЭМ) листьев мирта обыкновенного и близкородственного к мирту вида – эвкалипта прутовидного семейства Миртовые, а также промышленных образцов ЭМ мирта и эвкалипта методом газовой хромато-масс-спектрометрии (ГХ-МС).

Материал и методы. В качестве объектов исследования использовались листья мирта обыкновенного, заготовленные в Республике Крым (Россия) и в провинции Релизан (Алжир). Также в качестве объектов сравнения использовались листья эвкалипта прутовидного, заготовленные в Абхазии, и промышленные образцы ЭМ мирта обыкновенного и эвкалипта прутовидного. Из листьев мирта и эвкалипта были получены образцы ЭМ, качественный и количественный состав компонентов которых определяли методом ГХ-МС.

Результаты и обсуждение. Образцы ЭМ листьев представителей Миртовых характеризуется высоким содержанием моно- и бициклических монотерпенов, однако они значительно отличаются по доминирующим компонентам в зависимости от места произрастания. В образце ЭМ из листьев крымского мирта обыкновенного доминирует 1,8-цинеол (эвкалиптол), а в образце из листьев алжирского мирта – α-пинен.

В исследовании обнаружено, что некоторые идентифицированные компоненты ЭМ мирта обыкновенного, такие как миртенилацетат, гумулен, линалилацетат, β-мирцен и их производные, отсутствуют в ЭМ эвкалипта, что может служить диагностическим признаком для вида Myrtus. Напротив, наличие в компонентном составе ЭМ глобулола и его производных установлено только у образцов вида Eucalyptus viminalis L. и не определяются в ЭМ мирта обыкновенного. Промышленные образцы ЭМ характеризуются отсутствием таких важных компонентов ЭМ миртовых, как α-пинен, глобулол, миртенилацетат, гераниол, линалоол, терпинен-4-ол, гумулен и его производные.

Заключение. Видовая специфичность мирта обыкновенного может быть подтверждена методом ГХ-МС по диагностически значимым компонентам ЭМ мирта обыкновенного, которые отсутствуют в ЭМ близкородственного мирту вида – эвкалипта прутовидного, что может быть использовано при подготовке проекта фармакопейной статьи на новый вид лекарственного растительного сырья – мирта обыкновенного листья.

РЕЗЮМЕ

Введение. Руководящие принципы не предполагают единого верного пути к управлению рисками при обеспечении качества лекарственных препаратов. Фармацевтические предприятия разрабатывают собственные локальные нормативные акты для обеспечения выполнения нормативных актов РФ и ЕАЭС. Исследований о том, как отечественные фармацевтические предприятия решают задачу внедрения системы управления рисками для качества в систему менеджмента качества предприятия крайне мало. В связи с этим исследование функционирования системы управления рисками на российских фармацевтических предприятиях представляются крайне актуальным.

Цель исследования. Анализ деятельности системы управления рисками для качества отечественных фармацевтических предприятий для выявления системных ошибок в ее функционировании и последующей разработки методологических подходов к ее совершенствованию в рамках соблюдения действующей надлежащей производственной практики.

Материал и методы. Метод анкетирования, описательной статистики.

Результаты. По результатам опроса на большинстве предприятий фармацевтической отрасли (70,8%) существует система мониторинга и пересмотра рисков, что свидетельствует о серьезном подходе к управлению рисками. Однако почти на трети предприятий (29,2%) такая система отсутствует, что может указывать на возможные риски в управлении качеством, а также на необходимость внедрения таких систем для обеспечения более эффективного контроля и снижения рисков для качества ЛП.

На некоторых отечественных предприятиях (29,2% ответов) отсутствуют системы мониторинга и пересмотра рисков, что может указывать на недостаточный контроль за рисками и отсутствие своевременной адаптации системы управления рисками к изменяющимся условиям. Мнение 52,3% респондентов о том, что система управления рисками на их предприятии носит формальный характер, сигнализирует о том, что система оценки рисков в настоящий момент работает недостаточно эффективно.

Сформулированы выявленные проблемы фармацевтической отрасли в области оценки рисков для обеспечения качества продукции: недостаточная осведомленность сотрудников о некоторых аспектах правил GMP, проблемы с распределением ролей и обязанностей при проведении рутинных процедур, недостаточная теоретическая подготовка, непоследовательность в применении стандартов и процедур, низкий уровень формальности в процедурах оценки риска, пробелы в понимании необходимости проведения процедуры и выбора методов оценки рисков, необходимость системного подхода к мониторингу и пересмотру рисков.

Заключение. На основании выявленных проблем разработаны предложения для совершенствования системы управления рисками для качества на предприятиях фармацевтической отрасли.

Введение. Актуальной проблемой в настоящее время является увеличение числа сердечно-сосудистых заболеваний вследствие роста распространенности факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний, интенсивного темпа жизни, увеличения доли пожилого населения. Исследования, проведенные в России, западной Европе и США показали, что несмотря на повсеместное внедрение во врачебную практику достаточно эффективных средств терапии хронической сердечной недостаточности (ХСН), смертность больных в течение 1 года остается по-прежнему высокой. М.А. Агзамовой выделено соединение тритерпенового ряда циклосиверсиозид F из растения Astragalus pterocephalus, которое обладает потенциальным кардиотоническим действием.

Цель исследования: изучение кардиотонической активности соединения тритерпенового ряда циклосиверсиозида F, выделенного из растения Astragalus pterocephalus.

Материал и методы. Изучение кардиотонической активности проводили на белых беспородных крысах на модели ХСН, вызванной введением мезатона, с последующей динамичной физической нагрузкой. В качестве референтного препарата был выбран обладающий метаболическим действием эталонный препарат «Мельдоний» капсулы 500 мг.

Результаты. По результатам исследования было установлено, что испытуемый препарат обладает достоверной кардиотонической активностью, которая проявляется в нормализации весового коэффициента сердца (ВКС), и биохимических показателей сыворотки крови (лактодегидрогеназы, креатинкиназы МБ и натрия). При этом сравнительное изучение кардиотонической активности испытуемого препарата с эталонным сердечным метаболическим препаратом показало, что испытуемый препарат не уступает эталонному препарату по кардиотонической активности, а в ряде случаев даже превосходит ее. Также была найдена самая эффективная доза – 1000 мг/кг, а полученные данные по таким эффективным дозам, как ED30 400 мг/кг, ED50 445 мг/кг и ED100 1000 мг/кг могут служить основанием для подсчета стартовых и последующих доз для клинических исследований.

Заключение. Исследуемое соединение тритерпенового ряда циклосиверсиозид F, выделенное из растения Astragalus pterocephalus, имеет достоверную кардиотоническую активность, не уступающую эталонному препарату, а в ряде случаев и превосходит ее.