Влияние сорбции полидиметилсилоксана на определение его содержания в таблеточных смесях

Введение. Вспомогательные вещества (ВВ), обладающие сорбционными свойствами, широко применяются в фармации в качестве носителей, глидантов, стабилизаторов, загустителей. Однако их использование может приводить к неполной десорбции активных фармацевтических субстанций (АФС), что в свою очередь влияет на количественный анализ АФС. Например, точность определения содержания полидиметилсилоксана (ПДМС), который является основным компонентом симетикона, существенно зависит от матрицы лекарства.

Цель исследования: изучить сорбцию ПДМС в таблетках, содержащих в качестве АФС симетикон и магалдрат. Оценить вклад отдельных составляющих таблеточной смеси (ТС) на степень сорбции.

Материал и методы. Проанализированы ТС различного состава. Количественное содержание ПДМС в ТС определяли методом гельпроникающей хроматографии с рефрактометрическим детектором.

Результаты. Установлено, что разные марки магалдрата, вероятно, отличающиеся соотношением аморфной и кристаллической фазы, проявляют различную сорбционную активность по отношению к ПДМС. Грануляция магалдрата с гипромеллозой позволила снизить сорбцию ПДМС на антациде. Среди ВВ наиболее выраженную сорбцию ПДМС наблюдали в присутствии диоксида кремния (ДК). При этом полной десорбции ПДМС не происходило. Установлена прямая зависимость между количеством ДК, величиной его удельной поверхности и количеством сорбированного ПДМС. В случае использования в качестве глиданта алюмометасиликата магния наблюдалась полная десорбция ПДМС из ТС. Вероятно, различное строение глиданта и ПДМС ограничивало их взаимодействие.

Заключение. Установлено, что основной причиной снижения степени перехода ПДМС в раствор из ТС, содержащих симетикон и магалдрат, является сорбция полимера антацидом и ДК. При этом в случае магалдрата были подобраны условия, позволяющие полностью десорбировать полимер. В то же время близкое строение ПДМС и ДК, их ковалентные и нековалентные взаимодействия приводят к частичной хемосорбции ПДМС и, как следствие, его неполной десорбции.